蟾酥的功效与作用 蟾酥的临床作用有哪些(6)

  6、局麻作用

  蟾酥及所含成分有局麻作用80%蟾酥醇提物有表面麻醉作用。

  在兔角膜及人舌试验,作用比狄卡因慢而持久,其中以蟾毒灵局麻作用强,较可卡因大30-60倍,且无刺激作用,华蟾毒精及华蟾毒它灵约为蟾毒灵的1/6,日蟾毒它灵约为1/20。0.1-0.5%华蟾毒精溶液局部应用能引起舌头麻木,其局麻作用点可能为感觉神经末梢感受器,对神经纤维作用很弱,不饱和内酯环的存在和C3位的羟基对局麻似是必需的。

  蟾酥水剂表面麻醉的低有效浓度为0.5%,其麻醉时间比同浓度的狄卡因强1倍。

  局麻作用机理与肌细胞的缓慢除极和释放乙酰胆碱的机理有关。

  7、抗肿瘤与抗辐射作用

  蟾毒内酯类物质对小鼠肉瘤180、兔BP瘤、子宫颈癌14、腹水型肝癌等均有抑制作用。

  在机体能抑制人的颧上下颌未分化癌、间皮癌、胃癌、脾肉瘤、肝瘤等肿瘤细胞的呼吸。

  延长患精原细胞瘤、腹水癌和肝癌小鼠的生存期,试管中对白血病细胞有抑制作用。

  据实验报告,华蟾素对动物移植性肿瘤有抑制作用,尤其是对小鼠肝癌有较明显的抑制作用。

  蟾酥能不同程度地防治化疗和放疗引起的白细胞下降,对已下降者应用蟾酥可回升,且不再下降。蟾酥制剂具有类似肾上腺素作用,能增强机体对放疗和化疗的耐受力,对X线局部照射有保护作用,可能是该品抗肿瘤的重要机制之一。

  蟾毒配基的抗肿癌作用,以嚏根草甙元-3醋酸对大鼠W256抑制率达75%,但治疗指数低,利用美兰氏试管法与细胞呼吸器法,研究了蟾酥与蟾皮制剂对体外白血病细胞的作用,观察到能抑制糖酵解和细胞呼吸过程。

  另有报道从植物分离出与蟾毒内酯结构相似的强心甙和甙元对Hala-S3肿瘤细胞和乌本甙对艾氏腹水癌有抑制作用,这种抗肿瘤作用认为是抑制Na+ -K+ -ATP酶使细胞内K浓度下降,从而不能维持核酸合成所必需的K浓度所致。

  有人通过溶血空斑形成细胞(PFC)试验,E-花环形成细胞(E-RFC)试验,聚集IgG抑制E一RFC恢复试验以及单核、巨噬细胞吞噬功能试验,发现蟾酥制剂具有增高小鼠脾脏溶血空斑形成细胞(PFC)活性率,促进巨噬功能以及增高血清溶菌酶浓度等作用。

  此种增加B细胞作用,可能是蟾酥抗肿瘤的重要机制。

  蟾酥水溶性总成分,体外培养下对恶性神经胶质瘤细胞1μg/ml浓度时仍有抑制作用。

  10μg/ml浓度以上对中国金仓鼠恶性转化细胞系(BHLB4)有明显抑制作用。

  1μg/ml在初加入时对BHLB4细胞有抑制作用,但很快BHLB4细胞就适应生长。

  急性毒性试验半数致死量为60.71mg,无刺激性,不溶血,亚急性毒性试验未见病变。

  认为该品可能通过人体必需微量元素及肽类而起作用。

  该品优于全蟾酥及其脂溶性成分,安全无毒。在临床上对抗炎、抗结核、抗癌方面起到明显疗效,可代替全蟾酥。

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