蟾酥的功效与作用 蟾酥的临床作用有哪些(4)

  蟾酥的药理作用

  1、强心作用

  蟾毒配基类和蟾蜍毒素类化合物均有强心作用,但蟾毒配基类化合物作用更为明显,其化学结构与强心作用有一定的关系。

  对猫离体心脏乳头肌标本,蟾毒灵及日蟾毒它灵的强心作用的低有效浓度为10(-8)g/ml,脂蟾毒配基、华蟾毒精的强心作用的低有效浓度为10(-7)g/ml。

  华蟾毒与化蟾毒精的作用相似,以适宜浓度灌注蛙心,可使其停止于收缩期,给麻醉猫、狗静脉注射引起心博减慢,收缩振幅变大,心律不整,继而心动过速而死亡。

  在麻醉狗所得的心电图呈现P-R间期延长、心室率变慢、异性节律、期外收缩、束枝传导阻滞、T波变平或倒置,继而室性心动过速,室性纤颤而死亡。

  认为蟾毒配基对心脏的作用系通过迷走神经中枢或末梢,并可直接作用于心肌,与洋地黄相比,可能因无糖基存在,蟾毒配基与蟾毒的强心作用较弱并缺乏持久性,因此无积蓄作用,亦有报告精氨酸能延长其强心作用。

  六神丸的强心作用提示,它能加强心肌功能,随着剂量的变化而呈现反向转向的调节效应,对改善局部组织和修复是有益的。

  实验证明,蟾毒配基及蟾毒的强心作用主要表现在增大心肌收缩力,增加心博出量,减低心率,消除水肿与呼吸道困难。

  在日本它主要作为呼吸兴奋剂用于临床,而在中国以兴奋呼吸、升压药物用于临床。

  它增强心肌收缩力的作用不是反射性的,而是直接作用于心肌细胞的结果,多数认为蟾毒配基能加强心肌收缩力是由于蟾毒配基抑制心肌细胞膜上的Na+-K+-ATP酶,从而使心肌细胞内的Na+浓度相对增高,钙离子则通过Na+-Ca2+交换而进入心肌细胞、结果使心肌收缩力加大。

  亦有实验证明,蟾酥能增加人体单核白细胞的环磷腺苷的水平,而由于环磷腺甙的增加,提高心肌磷酸化酶激酶的活性,在磷酸化酶激酶的作用下,使无活性的磷酸化酶b转变成有活性的磷酸化酶a,因此促进糖元分解,促使产生更多的ATP,ATP作为心肌收缩的原动力,使心肌充分发挥作用。

  2、对呼吸、血压的作用

  蟾蜍灵、华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵及日本蟾蜍它灵静脉注射(0.05毫克/公斤),均可引起麻醉兔的呼吸兴奋和血压上升。

  呼吸兴奋是中枢性的。惹斯蟾蜍甙元除对兔外,对猫也能兴奋呼吸,其作用比尼可刹米、戊四氮、洛贝林等还强,并能拮抗吗啡的呼吸抑制。

  它们升高血压的作用以蟾蜍灵强,其次为华蟾蜍精、惹斯蟾蜍甙元、华蟾蜍它灵,而以日本蟾蜍它灵差。

  惹斯蟾蜍甙元的升压作用主要是末梢性的,但也有中枢性成分。

  正常人静脉注射蟾蜍它灵0.25~0.5毫克,升高收缩压而不影响舒张压,说明主要由于心脏兴奋。

  在麻醉动物,还可看到在血压上升时内脏血管收缩,此作用不受肾上腺素阻断剂的影响。

  蟾蜍色胺与上者不同,它能引起肾上腺素释放,且使动物对肾上腺素更加敏感。

  蟾蜍特尼定与它相似;但由于其毒性很强,超过5微克/公斤即可引起兔血压下降。

  在蛙腹直肌、脊髓猫、竖毛肌轴素反射、离体兔肠标本上,均可证明它有烟碱样作用,而且比烟碱本身还强。

  华蟾蜍色胺能兴奋神经节,故能升高麻醉猫及去脑狗的血压。

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