麝香药理作用
1、对中枢神经系统的作用
1、1麝香或麝香酮对中枢神经系统的作用,报道不完全一致,作用尚不清楚。麝香水剂、混悬剂静脉注。
射50mg/kg或侧脑室注射2.5mg/kg,可使安静清醒兔皮质脑电图(EEG)短时间去同步,部分动物拌有行为躁动,处于清醒警戒状态,表明能兴奋大脑皮质增强皮质电活动,麝香水剂对戊巴比妥钠麻醉兔有明显唤醒作用,侧脑室注射比静脉注射更有效,说明麝香可能通过血脑屏障直接作用于中枢神经系统。
1、2麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg灌胃2天(4次),可非常显著地缩短戊巴比妥钠的睡眠时间,但对水和氯醛及苯巴比妥钠引起的睡眠时间无显著影响,实验测得,注射戊巴比妥钠后麝香组大鼠脑组织、肝匀浆内及血中戊巴比妥钠浓度显著低于对照组,但对预给硫代乙酰胺大鼠的戊巴比妥钠血浓度无明显影响,证明麝香及麝香酮对戊巴比妥钠的影响是通过刺激肝脏微粒体药物转化酶所致。
麝香灌胃0.018-0.03mg/只,能对抗烟碱所致的小鼠惊厥,并降低急性毒性,但却增加莽草、士的宁等的急性毒性,天然麝香酮 0.01-0.05 mg/kg灌胃,使多数大鼠的阳性条件反射潜伏期延长或反应消失。
说明香淀粉悬液有对抗小鼠烟碱急性毒性和增士的宁毒性作用。
1、3香酮亦有与天然麝香相似的对抗烟碱毒性,使小鼠死亡数降低2倍多,增加士的宁毒性,使动物死亡数增加2-7倍。
小鼠腹腔注麝香25-100mg/kg,合成麝香酮或天然麝香酮0.02-0.5mg/kg或天然麝香2mg/kg均可缩短环己巴比妥钠100mg/kg或戊巴比妥钠引起的睡眠时间。
麝香和麝香酮抗催眠药的作用机制还不完全清楚。大鼠多次灌胃麝香混悬液200mg/kg或麝香酮5mg/kg均能明显地缩短戊巴比妥钠睡眠时间,这并非是直接兴奋中枢,而是由于它们激活肝微粒体药物转化酶作用,加速肝内戊巴比妥钠代谢失活的结果。
天然麝香1g/kg或合成麝香酮与天然麝香酮100-500mg/kg可使戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间延长。
故认为麝香小剂量兴奋中枢,大剂量抑制。麝香对小鼠自发活动未见明显影响,故对中枢无明显兴奋或抑制作用。
1、4能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间,麝香200mg/kg腹腔注射,能明显延长小鼠在常压环境下的缺氧存活时间,而不减少小鼠的自发活动,大鼠心电图和脑电图同步记录证明,此作用是由于中枢神经系统对缺氧状态的耐受能力提高所致。
大鼠EEG和心电图同步记录证明,麝香能显著延长急性呼吸停止后EEG的存在时间,而对心电图存在时间,缺氧心电图出现时间等无显著影响,说明麝香增强中枢神经系统的耐缺氧能力可能是其芳香开窍的理论根据。
1、5 腹腔注射60-200mg/kg对常压缺氧有明显对抗作用,可显著延长小鼠存活时间。另应用大鼠颈上神经节体外培养方法,发现麝香具有促进雪旺细胞分裂和生长作用,提示麝香具有神经胶质成熟因子样作用。