川芎嗪 药理作用和主要用途

  川芎嗪是伞形植物川芎的根茎所制的药物,下面我们了解下 它的药理作用和主要用途。

  川芎嗪

  无色针状结晶, 熔点80-82°(显微测定),沸点190°。具有特殊异臭,有吸湿性,易升华。易溶于热水、石油醚, 溶于氯仿、稀盐酸,微溶于乙醚, 不溶于冷水。

  药理作用

  有对抗肾上腺素和氯化钾引起家兔离体动脉收缩的作用。能明显增加冠脉流量,降低动脉压及冠脉阻力。可通过血脑屏障,家兔静注可观察到肠系膜微循环血流速度和微血管开放数目增加, 故有增进微循环的作用。能抑制ADP诱导的家兔体外血小板聚集, 当1mg/ml时, 其抑制率可达94.3%。大鼠静脉注射 60mg/kg时, 对静脉分路血栓有抑制作用, 而对家兔耳缘静脉中由凝血引起的血栓则无抑制作用,因此, 川芎嗪可能通过抑制血小板聚集而阻止动脉血栓的形成。TMPZ的抗血小板功能通过诱导抑制细胞内 Ca++ 动员,通过抑制磷酸二酯酶活性来增强细胞内cAMP,同时减少在激活的血小板表面的 GP IIb/IIIa的暴露. 在CPB,TMPZ 有维护血小板的形态的完整、以及数量和功能的作用[17] 在高切应力下,血小板血栓形成被认为是由von Willebrand factor (vWF) 与血小板受体蛋白GP Iba and GP IIb/IIIa,相互作用发生的。TMPZ发挥抗血小板效应,可能是通过抑制vWF-介导的血小板血栓形成过程。此外,通过定量流式细胞仪检测到P-selectin 表面表达和微粒释放可被TMPZ抑制[18]。TMP有直接扩血管作用,针对SKCa(small conductance calcium-activated potassium channel )的K通道特异的阻断剂或KATP(ATP-sensitive potassium channel ) 可以阻断TMP的作用。此外,TMP诱导的血管舒张可被可溶性鸟苷酸环化酶抑制剂逆转。与K通道阻断剂相似。结果提示TMP诱导血管扩张与SKCa和 KATP 通道开放有关。

  不良反应

  口服偶有胃部不适、口干、嗜睡等。

  主要用途

  有抗血小板聚集、扩张小动脉、改善微循环和脑血流的作用。 用于闭塞性血管疾病、脑血栓形成、脉管炎、冠心病、心绞痛等。

  注意事项

  有脑出血及出血倾向者忌用。不宜与碱性液配伍。

  川芎的功效与作用

  行气开郁,法风燥湿,活血止痛。治风冷头痛旋晕,胁痛腹疼,寒痹筋挛,经闭,难产,产后瘀阻块痛,痈疽疮疡。用于月经不调,经闭痛经,瘕腹痛,胸胁刺痛,跌扑肿痛,头痛,风湿痹痛。

  ①《本经》:"主中风入脑头痛,寒痹,筋挛缓急,金创,妇人血闭无子。"

  ②《别录》:"除脑中冷动,面上游风去来,目泪出,多涕唾,忽忽如醉,诸寒冷气,心腹坚痛,中恶,卒急肿痛,胁风痛,温中内寒。"

  ③陶弘景:"齿根出血者,含之多瘥。"

  ④《药性论》:"治腰脚软弱,半身不遂,主胞衣不出,治腹内冷痛。"

  ⑤《日华子本草》:"治一切风,一切气,一切劳损,一切血,补五劳,壮筋骨,调众脉,破癥结宿血,养新血,长肉,鼻洪,吐血及溺血,痔瘘,脑痈发背,瘰疬瘿赘,疮疥,及排脓消瘀血。"

  ⑥《医学启源》:"补血,治血虚头痛。"

  ⑦王好古:"搜肝气,补肝血,润肝燥,补风虚。"

  ⑧《纲目》:"燥湿,止泻痢,行气开郁。"

  结语: 川芎有十分重要的药用价值,对治疗各种疾病都有着重要的意义,在古代就已经被人们运用。